İkonazol

İkonazol sistemik kullanım için bir antifungal ilaçtır. Etkin madde itrakonazoldür.

Endikasyonları İkonazol

Bu tür rahatsızlıkların giderilmesinde endikedir:

• akciğer veya diğer lokalize blastomikoz;
• Darling hastalığı (kronik dönemde akciğerin kaviteli formu, yaygın formu ve meningeal olmayan formu);
• amfoterisin B tedavisine dirençli veya aşırı duyarlı kişilerde pulmoner veya diğer lokalize aspergilloz;
• Dermatofitlerin etkisiyle oluşan onikomikoz (tırnak hasarıyla birlikte olabilir veya olmayabilir).

Tahliye formu

Kapsül formunda mevcuttur. Bir şeritte 4 adet bulunur.

Farmakodinamik

İtrakonazol, fungal hücre zarlarının en önemli elemanı olan ergosterolün hemoprotein P450'ye bağımlı bağlanma sürecinin aktivitesini inhibe eder.

Aktif bileşen ayrıca Cryptococcus neoformans'a ek olarak Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans'ın aktivitesini de inhibe eder. Ayrıca Sporothrix schenckii, Trichophyton cinsinin mantarları, Candida krusei ve Candida cinsinin diğer bakterileri.

Biyoaktif parçalanma ürününün (hidroksiitrakonazol) Blastomyces dermatidis ve Histoplasma capsulatum'un aktivitesi üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.

Farmakokinetik

Etkin maddenin en yüksek biyoyararlanımı, ilacın yemeklerden hemen sonra uygulanması durumunda gözlenir. Tek bir kullanımda, itrakonazolün en yüksek plazma göstergeleri 3-4 saat sonra gözlenir.

Bileşen karaciğerde, esas olarak CYP3A4 elemanı aracılığıyla metabolize edilir ve bunun sonucunda çok sayıda türev oluşur; bunlardan biri (hidroksiitrakonazol) itrakonazole yakın antifungal özelliklere sahiptir.

İtrakonazolün plazma protein sentezi %99,8, hidroksiitrakonazolün ise %99,5’tir.

Madde plazmadan 2 fazda atılır. Son yarı ömrü 1-1,5 gündür. Orijinal aktif bileşenin böbrekler yoluyla atılması alınan dozun %0,03'ünden azdır. Dozun yaklaşık %40'ı idrarda inaktif bozunma ürünleri şeklinde atılır. Atılan tüm bozunma ürünlerinin her birinin toplam oranı %5'ten fazla değildir. Dışkıda atılan orijinal aktif bileşenin göstergesi alınan dozun %3-18'i arasındadır.

Dozlama ve uygulama

İlacın vücuda tam olarak emilebilmesi için kapsülün mutlaka yemeklerle birlikte alınması gerekir.

Blastomikozu ortadan kaldırmak için ilacı günde bir kez 100 mg'dan günde iki kez 200 mg'a kadar bir dozajda almalısınız. Bu kür altı ay sürmelidir.

Histoplazmoz ortadan kaldırılırken, dozaj günde bir kez 200 mg'dan günde iki kez 200 mg'a kadar değişir. Terapötik kürün süresi 8 aydır.

Aspergilloz tedavisi - kapsüller günde bir kez 200 mg miktarında reçete edilir ve yaygın veya invaziv patoloji formunun gelişiminde, dozaj günde iki kez 200 mg miktarında ilaç kullanımına çıkarılır. Terapi süresi 2-5 aydır.

Onikomikozda ilaç, 12 hafta boyunca, ara vermeden, günde bir kez 200 mg alınmalıdır.

Bağışıklık sistemi bozuklukları olan kişilerde (örneğin organ nakli sonrası, AIDS veya nötropeni gibi) daha yüksek doza ihtiyaç duyulabilir.

[ 1 ]

Hamilelik İkonazol sırasında kullanın

Mantar tedavisinde ilaç, hamile kadınlara ancak kullanım ihtiyacının, kullanımdan kaynaklanabilecek olası riskten daha fazla olması durumunda reçete edilir.

Hamilelik sırasında, onikomikozu ortadan kaldırmak için İkonazol kullanmak yasaktır (ve ayrıca hamilelik planlaması sırasında). Bu hastalığın tedavisine başlamadan önce, üreme çağındaki kadınlar etkili bir doğum kontrolüne dikkat etmelidir. İlaç, bir sonraki normal adet döngüsünün 2.-3. gününden itibaren kullanılmalıdır. Doğum kontrolü, İkonazol ile tedavinin tüm seyri boyunca ve ardından tamamlandıktan sonra 2 ay daha kullanılmalıdır.

İlaç anne sütüne geçtiğinden tedavi süresince emzirmeye ara verilmelidir.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (sisaprid, astemizol, terfenadin ve ayrıca oral kullanım için midazolam ve triazolam);
• P450 ZA4 sisteminin katılımıyla metabolize olan HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (lovastatin veya simvastatin gibi) ile birlikte kullanımı (kullanımları sırasında İkonazol kullanımı kesilmelidir);
• çocukluk.

Yan etkiler İkonazol

Kapsül alımından kaynaklanan en yaygın yan etkiler mide bulantısı, dispeptik semptomlar, kabızlık, karın ağrısı ve ayrıca kanda transaminazların artan aktivitesidir. Nadiren hepatit gelişebilir (uzun süreli tedavinin bir sonucu olarak).

Ayrıca baş ağrısı, şişlik, kan basıncında artış, lökopeni veya trombositopeni, kalp yetmezliği, polinöropati, alopesi ve dismenore görülebilir. Ayrıca akciğerler şişebilir.

Aşağıdaki alerjik reaksiyonlar görülebilir: kaşıntı, döküntüler, Quincke ödemi, ürtiker. Stevens-Johnson sendromunun nadir vakaları ve ayrıca anafilaksi hakkında bilgi vardır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İtrakonazol, indirekt antikoagülanlarla birlikte digoksinin, kalsiyum kanal blokerleriyle birlikte siklosporin A, varfarin, vinkristin ve metilprednizolonun etkisini uzatır.

Itrakonazol, ana parçalanma ürünü hidroksiitrakonazol ile birlikte hemoprotein P450 3A4 enzim sisteminin inhibitörleridir. Yukarıdaki sistem tarafından metabolize edilen ilaçlarla kombinasyon, bu ilaçların tıbbi etkisini artırabilir veya uzatabilir ve olumsuz reaksiyonların gelişmesine neden olabilir. Bu nedenle, Iconazole alma döneminde bu tür ilaçların kullanımını kesmek gerekir.

Astemizol, terfenadin ve sisaprid ile birlikte kullanımı kontrendikedir.

Fenitoin veya rifampisin ile birlikte kullanıldığında itrakonazolün biyoyararlanımı azalır.

[ 2 ], [ 3 ]

Depolama koşulları

İlaç çocukların erişemeyeceği karanlık bir yerde saklanır. Sıcaklık rejimi 15-25ºC arasındadır.

[ 4 ]

Raf ömrü

İkonazolün, ilacın piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 3 yıl süreyle kullanılmasına izin verilmektedir.