Herpeval

Gerpeval bir antiviral ilaçtır. Etkin maddesi valasiklovirdir (madde, purinlerin (guanin) nükleozidinin bir analoğu olan asiklovirin bir L-valin esteridir).

Karaciğerin içinde, ilacın aktif bileşeni, valasiklovir hidrolaz elementinin katılımıyla, iki maddeye dönüşür - valin ve asiklovir. Asiklovirin terapötik seçiciliği, esas olarak virüsün belirli bir enzimi tarafından aktive edilmesi gerçeğiyle açıklanabilir. [ 1 ]

Endikasyonları Herpeval

Aşağıdaki hastalıkların tedavisinde kullanılır:

• zona;
• herpes simpleks virüsü ile ilişkili mukoza zarları ve epidermis lezyonları (buna birincil ve tekrarlayan tipteki herpesin genital formu da dahildir );
• dudak ateşi.

Yaygın herpesin (genital formu da dahil) neden olduğu tekrarlayan epidermis ve mukoza zarı enfeksiyonlarının önleyici tedavisinde kullanılır. Cinsel temas sırasında sağlıklı bir partnere genital herpes bulaştırma olasılığını azaltmak için reçete edilebilir.

Organ nakli sonrası CMV enfeksiyonunu ve patolojilerin gelişmesini önlemek amacıyla kullanılır.

Tahliye formu

İlaç tabletler halinde piyasaya sürülmektedir - bir hücre paketinde 10 adet; bir kutuda - 1, 2 veya 4 adet bu tür paketler.

Farmakodinamik

Asiklovir, herpesin in vitro viral etkisini spesifik olarak yavaşlatır (yaygın herpes tipleri 1 ve 2, CMV, herpes zoster, EBV ve herpes virüsü tip 5 ile ilgili olarak). Aktif formu, hücre kinazlarının (virüsün timidin kinazı) yardımıyla fosforilasyon süreçleri sırasında oluşan asiklovir 3-fosfattır. Bu element, virüsün DNA polimerazını rekabetçi bir şekilde yavaşlatır ve DNA'sına entegre olur.

Direnç, virüsün vücutta aşırı yayılmasına izin veren viral timidin kinaz eksikliğiyle ilişkilidir. Bazen, asiklovire karşı duyarlılığın azalması, DNA polimerazının veya viral TK yapısının bütünlüğünün bozulduğu viral suşların ortaya çıkmasıyla ilişkilidir. [ 2 ]

Sağlıklı bağışıklığa sahip bireylerde, asiklovire karşı duyarlılığı zayıflamış bir virüs sporadik olarak gözlemlenmekte ve bazen sadece şiddetli bağışıklık bozukluğu olan kişilerde gelişmektedir. [ 3 ]

Farmakokinetik

Valasiklovir iyi emilime sahiptir, neredeyse tamamen yüksek hızda asiklovir ile valine dönüşür. 1 g valasiklovir alınması durumunda asiklovirin biyoyararlanım indeksi %54'tür (gıda alımına bakılmaksızın). Asiklovirin Cmax değerleri, 0,25-2 g'lık tek bir porsiyon uygulandığında 10-37 μmol'dür (ilacın alınmasından itibaren 1-2 saat sonra). Valasiklovirin plazma seviyesi asiklovir değerlerinin %4'üdür ve 30-100 dakika sonra (ortalama olarak) kaydedilir; 3 saat sonra tespit edilebilir sınırın altındaki bir işarete düşer.

Valasiklovirin protein sentezi son derece düşüktür - %15.

Asiklovirin yarı ömrü yaklaşık 3 saattir; terminal böbrek yetmezliği olan kişilerde yaklaşık 14 saattir. Valasiklovir idrarla, öncelikle asiklovir (dozun %80'inden fazlası) ve metabolik birimi 9-karboksimetoksimetilguanin olarak atılır.

Dozlama ve uygulama

Zona hastalığı için: İlk hafta boyunca günde 3 defa 2 tablet (1 gr) ilaç alın.

Herpes simpleks virüsü ile ilişkili enfeksiyonların tedavisi.

Bağışıklığı güçlü olan kişiler için – günde 2 defa 1 tablet (0,5 gr).

Nüks durumunda, tedavi 3-5 gün sürer. Daha karmaşık olabilen birincil tedavi durumunda, kurs 10 gündür. Herpes simpleks virüsünün nüksleri için tedavi mümkün olduğunca erken başlatılmalıdır - ilacı almak için en uygun zaman prodromal evrede veya ilk belirtiler ortaya çıktıktan hemen sonradır. İlaç, hastalığın ilk belirtilerinin gelişmesinden hemen sonra tedaviye başlanırsa, nüks sırasında lezyonların ortaya çıkmasını önleyebilir.

Alternatif olarak, labial ateşin tedavisi için dozaj günde 2 kez 4 tablettir (2 g). İkinci porsiyon, ilk dozun alınmasından yaklaşık 12 saat sonra (en az 6 saat sonra) alınmalıdır. Belirtilen dozlarda, tedavi süresi en fazla 1 gün olmalıdır, çünkü daha uzun süreli kullanımın ilacın etkinliğini artırmadığı bulunmuştur. Tedavi, labial ateşin erken belirtilerinin (dudaklarda kaşıntı, karıncalanma veya yanma) başlamasından hemen sonra başlatılmalıdır.

Herpes simpleks virüsü ile ilişkili enfeksiyonların tekrarının baskılanması:

• sağlıklı bağışıklığa sahip kişilere günde 1 kez 1 tablet (0,5 g) reçete edilir;
• Bağışıklık yetersizliği durumunda günde 2 kez 1 tablet (0,5 gr) alınması gerekir.

Genital herpesin bulaşma olasılığını azaltır.

Yılda dokuz veya daha az alevlenme geçiren kişilerde sağlıklı bağışıklık için Gerpeval günde bir kez 0,5 g dozunda reçete edilir.

Organ nakli sonrası CMV ve patolojilerin gelişiminin önlenmesi.

İlaç, nakilden sonra mümkün olan en kısa sürede günde 4 kez 4 tablet (2 g) dozunda kullanılır. Böbrek yetmezliği durumunda dozlar azaltılır. Terapi genellikle 3 ay sürer, ancak artmış risk taşıyan kişilerde uzatılabilir.

• Çocuklar için başvuru

12 yaş ve üzeri çocuklarda transplantasyon sonrası CMV veya patolojilerin gelişmesini önlemek amacıyla kullanılır.

Hamilelik Herpeval sırasında kullanın

Gerpeval'in gebelikte kullanılmasına ancak ilacın olası faydasının fetüs için komplikasyon risklerinden daha fazla olması durumunda izin verilir.

Emzirme döneminde ilaç, yalnızca kesinlikle gerekliyse dikkatli bir şekilde reçete edilir. Aynı zamanda, valasiklovir yenidoğanlar için terapide kullanılabilir.

Kontrendikasyonlar

Asiklovir ve ilacın diğer bileşenlerine karşı şiddetli intolerans durumlarında kullanımı kontrendikedir.

Yan etkiler Herpeval

Başlıca yan etkiler:

• Sinir sistemi ve ruhsal bozukluklar: baş dönmesi, halüsinasyonlar, baş ağrısı, ajitasyon, konfüzyon, zihinsel yeteneklerde azalma ve ataksi, ayrıca konvülsiyonlar, titreme, dizartri, ensefalopati, psikotik semptomlar ve koma hali;
• mide-bağırsak sistemi sorunları: ishal, mide bulantısı, karın rahatsızlığı ve kusma;
• hepatobiliyer sistemle ilişkili bozukluklar: karaciğer fonksiyon testlerinde geçici artış (bazen hepatit olarak tanımlanır);
• lenf ve kan sistemindeki belirtiler: trombositopeni veya lökopeni (ikincisi çoğunlukla immün yetmezliği olan kişilerde görülür);
• bağışıklık hasarı: ara sıra anafilaksi meydana gelir;
• solunum sistemi ve göğüs kafesi organlarının bozuklukları: dispne;
• deri altı tabakasını ve epidermisi etkileyen semptomlar: fotosensitivite belirtileri içeren döküntü, Quincke ödemi, kurdeşen ve kaşıntı;
• böbrek ve üriner sistem bozuklukları: akut böbrek yetmezliği, böbrek fonksiyon bozukluğu, bel ağrısı ve hematüri (genellikle diğer böbrek fonksiyon bozukluklarıyla ilişkilidir). Böbrek ağrısı böbrek yetmezliğiyle ilişkili olabilir;
• Diğerleri: Özellikle ileri evre HIV'li kişilerde, uzun süre yüksek dozda (günde 8 g) valasiklovir kullanan kişilerde, böbrek yetmezliği, mikroanjiyopatik tipte hemolitik anemi ve trombositopeni (bazen kombinasyon halinde) bildirilmiştir. Benzer patolojilere sahip olup valasiklovir kullanmayan kişilerde de benzer semptomlar gözlemlenmiştir.

Aşırı doz

Zehirlenme belirtileri: kusma, akut böbrek yetmezliği, bulantı, halüsinasyonlar, konfüzyon, bilinç kaybı, ajitasyon ve koma gibi nörolojik belirtiler.

Semptomatik tedavi ve hemodiyaliz uygulanır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Valasiklovir, aktif tübüler sekresyon yoluyla idrarla atılır ve bu atılım yolu için yarışan diğer ilaçlar, bir veya her iki ilacın ve bunların metabolitlerinin plazma düzeylerini artırabilir.

Mikofenolat mofetil (organ naklinde kullanılan bir immünosüpresan) ile birlikte uygulanması, asiklovirin ve mikofenolat mofetilin inaktif metabolik bileşeninin plazma düzeylerini artırır.

Gerpeval’in büyük dozlarının (4+ g) böbrek fonksiyonunu değiştiren diğer ilaçlarla (örneğin takrolimus veya siklosporin) dikkatli bir şekilde kombine edilmesi gerekir.

Depolama koşulları

Gerpeval küçük çocukların erişemeyeceği yerde saklanmalıdır. Sıcaklık ölçümleri 30°C'den fazla olmamalıdır.

Raf ömrü

Herpeval, terapötik maddenin üretim tarihinden itibaren 24 ay süreyle kullanılabilir.

Analoglar

İlacın analogları Vairowa, Vacirex, Valavir ile Valcicon, Valacitek ile Valmik ve Valmax'tır. Ayrıca, listede Valogard, Herpacivir ile Valtrovir, Valcik ve Virdel yer almaktadır.