Kamiren

Kamiren, α1-adrenerjik reseptörler üzerinde etkili seçici bir antagonisttir.

Endikasyonları Camirena

Yüksek kan basıncını düşürmek için kullanılır. Birçok hastada kan basıncını kontrol etmek için en sık kullanılan ilaçtır. Kan basıncını sadece bir antihipertansif ilaç kullanarak gereken seviyeye düşüremeyen kişilerin doksazosini kalsiyum antagonistleri, tiyazid tipi diüretikler, ACE inhibitörleri ve β-blokerler gibi diğer ilaçlarla birleştirmelerine izin verilir.

Ek olarak, ilaç idrar retansiyonunu ve BPH'nin neden olduğu semptomları ortadan kaldırmak için kullanılır. BPH'li kişilerin hem yüksek tansiyon durumunda hem de normal tansiyon durumunda Kamiren kullanmasına izin verilir.

Tahliye formu

Salınım, bir blister plakanın içinde 10 adet miktarında tabletler şeklinde gerçekleşir. Pakette - tabletli 2 veya 3 blister.

Farmakodinamik

Kan basıncı değerlerinin yükselmesi.

Doksazosinin yüksek kan basıncı olan kişilerde kullanımı bu göstergede önemli bir düşüşe neden olarak periferik vasküler direnci azaltır. Bu etki, damarların içinde bulunan α1-adrenoreseptörlerin seçici blokajından kaynaklanır. İlacın günde bir kez kullanılması durumunda, klinik olarak fark edilebilir antihipertansif etki 24 saat boyunca devam eder. Temel olarak, kan basıncı değerlerindeki maksimum düşüş, tek bir doz alındıktan 2-6 saat sonra not edilir.

Doksazosinin uzun süreli kullanımında, seçici olmayan α1-adrenerjik blokerlerle karşılaştırıldığında ilaç toleransı gelişimi gözlenmemiştir.

Kamiren'in uzun süreli kullanımı sonucunda bazen plazmada renin maddesinin aktivitesinde artış, ayrıca taşikardi gelişimi gözlenebilir.

Doksazosin kan lipitleri üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, yüksek yoğunluklu lipitlerin toplam değerlere oranını önemli ölçüde artırır ve toplam trigliserit sayısını ve toplam kolesterol değerlerini önemli ölçüde azaltır. Bu faktör, ilacın β-adrenerjik reseptörler ve diüretiklere göre avantajıdır, çünkü bu göstergeler üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptirler.

Yüksek kan basıncı ile lipid metabolizması bozuklukları ve koroner kalp hastalığı gelişimi arasında bağlantı bulunduğundan, doksazosinin hem kan basıncı hem de aterojenik lipid düzeyleri üzerindeki olumlu etkisi koroner kalp hastalığı gelişme olasılığını azaltmaya yardımcı olmaktadır.

Doksazosin tedavisi sol ventrikül hipertrofisini azaltır, trombosit agregasyonunu yavaşlatır ve dokular içindeki plazminojen aktivitesini artırır. Aynı zamanda ilaç, bu alanda bozuklukları olan bireylerde periferik dokuların insüline duyarlılığını artırır.

Doksazosinin metabolik açıdan neredeyse hiç olumsuz etkisi olmadığından diyabet ve bronşiyal astım hastalarının yanı sıra hiperkeratoz ve sol ventrikül fonksiyon bozuklukları olan kişilerde de kullanılmasına izin verilmektedir.

Yüksek tansiyonu olan erkeklerde de ilacı kullanırken ereksiyon fonksiyonlarında iyileşme görüldü. Bu tür bireylerde ereksiyon sorunlarının görülme sıklığı azaldı (diğer antihipertansif ilaçları kullanan erkeklere kıyasla).

Prostat adenomu.

Prostat adenomu belirtileri olan kişilerde doksazosin alınması ürodinamikte önemli bir iyileşmeye, patoloji semptomlarında ve belirtilerinde azalmaya neden olur. İlacın böyle bir etkisi, prostatın kaslarının ve kapsülünün stromasında ve ayrıca mesane boynunun içinde bulunan α1-adrenoreseptörlerinin seçici blokajından kaynaklanır.

Doksazosin, AI alt grubunun bir parçası olan α1-adrenoreseptörleri üzerinde etkili olan güçlü bir blokerdir (prostatta bulunan tüm reseptör alt kategorilerinin yaklaşık %70'ini oluştururlar). Bu, ilacın prostat adenomu olan erkekler üzerindeki etkisini açıklar.

İlaç, BPH'li bireylerde uzun süreli tedavide (4 yıla kadar) tutarlı güvenlik ve etkinlik göstermiştir.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Kamiren'in oral yoldan uygulanmasından sonra, ilaç iyi emilir ve doruk değerlere yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır.

Plazmadan atılım 2 aşamada gerçekleşir ve son yarı ömür 22 saattir. Bu, tabletlerin günde bir kez alınmasını sağlar. Etkin madde aktif biyotransformasyona uğrar - dozajın yalnızca %5'inden azı değişmeden atılır.

İlaç karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer sorunları olan kişiler doksazosini dikkatli kullanmalıdır.

Maddenin yaklaşık %98'i kan plazmasında protein sentezine uğrar.

Doksazosin esas olarak hidroksilasyon ve O-demetilasyon süreçleriyle metabolize edilir.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç sabah veya akşam alınabilir.

Yüksek tansiyonu olan.

Günde 1-16 mg doksazosin alınmasına izin verilir. Tedavinin ilk aşamasında günde bir kez 1 mg içilmesi önerilir. Bu tür bir rejim, senkop veya postüral hipertansiyon olasılığını en aza indirmek için 1-2 hafta boyunca kullanılır. Bu süreden sonra, dozajın günde 2 mg'a çıkarılmasına izin verilir. Gerekirse, günlük dozaj yukarıdaki aralıklarla kademeli olarak 4, 8 ve 16 mg'a çıkarılabilir. Ancak, kan basıncında gerekli düşüşü elde etmek için hastanın terapötik yanıtını sürekli olarak izlemek gerekir. Standart günlük doz 2-4 mg'dır.

Prostat adenomu için.

İlk aşamada, günde 1 mg ilaç alınması önerilir (bir kez). Ürodinamiğin bireysel özellikleri ve patoloji belirtileri dikkate alınarak, dozun daha sonra 2'ye ve ardından 4 mg'a çıkarılmasına izin verilir. İzin verilen maksimum günlük doz 8 mg'dır. Dozun artırılmasına izin verilen aralıklar 1-2 haftadır. Genellikle günlük doz 2-4 mg arasındadır.

[ 24 ]

Hamilelik Camirena sırasında kullanın

Hamilelik veya emzirme döneminde ilacın yeterli, iyi kontrol edilmiş testleri olmadığından, bu hasta gruplarında güvenliğini belirlemek imkansızdır. Sonuç olarak, Kamiren'in yalnızca doktorun görüşüne göre, tedavinin olası faydasının bebekte komplikasyon olasılığını aştığı durumlarda alınmasına izin verilir.

İlaç hayvan deneylerinde teratojenik bulunmamakla birlikte, aşırı yüksek dozlarda (insanlara uygulanan maksimum dozun yaklaşık 300 katı) kullanımı fetal yaşam beklentisinde azalmaya neden olmuştur.

Kamiren'in ilaç güvenliğine ilişkin bir çalışma olmadığından emzirme döneminde kullanılamaz. Doksazosin kullanımı hala gerekliyse, tedavi süresince emzirmeyi bırakmak gerekecektir.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• Etkin maddeye, kinazolin türevlerine (prazosin veya terazosin gibi) veya ilacın diğer bileşenlerine karşı intolerans varlığı;
• prostat adenomu, idrar sisteminin üst kısmında tıkanıklık olması, idrar sisteminde kronik enfeksiyon formları ve mesane içinde taş bulunması gibi arka plan hastalıkları;
• kan basıncında azalma (sadece prostat adenomu olan erkeklerde görülür);
• ortostatik çöküşün tarihi;
• Mesane taşması veya anürisi olan ve ilerleyici böbrek yetmezliğine yol açabilen kişilerde ilacın monoterapi olarak kullanılması yasaktır;
• Çocuklarda kullanılması yasaktır, çünkü Kamiren'in bu hasta grubunda herhangi bir testi yapılmamıştır.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Yan etkiler Camirena

İlacın kullanımı aşağıdaki yan etkilere yol açabilir:

• Enfeksiyöz veya invaziv lezyonlar - sıklıkla idrar veya solunum sisteminde bozukluklar vardır;
• sistemik kan akımı veya lenf alanındaki hastalıklar - bazen lökopeni veya trombositopeni görülür;
• bağışıklık bozuklukları - bazen alerjik semptomlar ortaya çıkar;
• beslenme bozuklukları ve metabolik süreçlerle ilgili sorunlar - bazen iştahta artış veya azalma, ayrıca gut hastalığının gelişimi görülür;
• Ruhsal sorunlar – bazen sinirlilik, heyecan veya kaygı duyguları görülür ve bunlara ek olarak uykusuzluk veya depresyon;
• sinir sistemi fonksiyonunda hasar - baş ağrısı, uyuşukluk ve baş dönmesi sıklıkla görülür. Bazen felç, titreme, senkop veya hipoestezi gelişir. Parestezi veya ortostatik baş dönmesi sporadik olarak görülür;
• görsel fonksiyon bozuklukları - sporadik olarak görsel bulanıklık gözlenir. Atonik iris bölgesinde intraoperatif sendrom gelişebilir;
• işitme organlarının işleyişinde bozukluklar - vertigo sıklıkla görülür. Bazen tinnitus görülür;
• kalp fonksiyonunda hasar - taşikardi sıklıkla gelişir veya kalp hızı artar. Bazen miyokard enfarktüsü veya anjin gelişir. Aritmi veya bradikardi ara sıra görülür;
• damar hastalıkları - kan basıncında azalma (ortostatik tipte de) sıklıkla görülür. Sıcak basmaları ara sıra görülür;
• solunum organlarının reaksiyonları, ayrıca sternum ile mediastinum - dispne, öksürük veya burun akıntısı sıklıkla görülür veya bronşit gelişir. Bazen burun kanamaları not edilir. Bazen mevcut bronşiyal spazmlar yoğunlaşır;
• gastrointestinal disfonksiyon belirtileri – dispeptik belirtiler, karın ağrısı, mide bulantısı ve ağız kuruluğu sıklıkla görülür. Bazen şişkinlik, kabızlık, ishal, gastroenterit veya kusma gelişir;
• hepatobiliyer sisteme zarar - bazen karaciğer fonksiyon değerlerinde normdan sapmalar gözlemlenir. Sarılık, kolestasis veya hepatit sporadik olarak görülür;
• deri altı tabakasının ve cildin reaksiyonları - kaşıntı sıklıkla görülür. Bazen cildin yüzeyinde bir döküntü görülür. Purpura, ürtiker veya alopesi sporadik olarak gelişir;
• kas-iskelet sistemi ve bağ dokularının işlev bozukluğu - miyalji veya sırt ağrısı sıklıkla görülür. Bazen artralji gelişir. Kas güçsüzlüğü veya spazmlar ara sıra görülür;
• idrar sistemi ve böbrek bozuklukları - idrar tutamama veya sistit sıklıkla tespit edilir. Sık idrara çıkma, dizüri veya hematüri bazen ortaya çıkar. Poliüri bazen gelişir. İdrar bozuklukları, artan diürez veya nokturi bazen ortaya çıkar;
• meme bezleri ve üreme organlarının lezyonları - bazen iktidarsızlık gelişir. Priapizm veya jinekomasti ara sıra ortaya çıkar. Retrograd ejakülasyon meydana gelebilir;
• sistemik bozukluklar - sıklıkla göğüs kemiğinde ağrı, asteni, grip benzeri semptomlar ve periferik formda ödem gelişir. Bazen yüzde şişlik ve vücutta ağrı görülür. Genel bir halsizlik veya artan yorgunluk durumu tek başına not edilir;
• Laboratuvar testleri - bazen kilo alımı gözlemlenebilir.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Aşırı doz

Eğer kan basıncı değerleri zehirlenme sonucu önemli ölçüde düşmüşse, kurban sırt üstü yatırılmalı ve başı aşağı indirilmelidir. Gerekirse, diğer tıbbi prosedürler uygulanabilir. İlaçların protein sentez oranının yüksek olması nedeniyle, diyaliz prosedürü etkisiz olacaktır.

Semptomatik destekleyici tedavi şoku ortadan kaldırmak için yeterli değilse, önce plazma ikameleri kullanılmalıdır. Daha sonra, gerekirse vazokonstriktör ilaçlar kullanılır. Böbrek fonksiyonunu izlemek ve gerekirse destekleyici tedavi önlemleri almak gerekir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

PDE-5 inhibitörleri (PDE-5 elementi) ile birlikte kullanılır.

Doksazosin'in PDE-5 inhibitörleriyle birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır, çünkü bazı kişilerde kan basıncında düşüş belirtileri görülebilir.

Doksazosinin uzatılmış salımlı formülasyonları için testler yapılmamıştır.

Diğer ilaçlar.

Doksazosinin neredeyse tamamı kan plazmasında protein sentezine uğrar (%98). İnsan plazması kullanılarak yapılan in vitro testler, ilacın varfarin ve indometasin gibi maddelerin yanı sıra fenitoin ve digoksin gibi maddelerin protein sentezi üzerinde neredeyse hiç etkisi olmadığını göstermiştir.

Klinik veriler, ilacın tiyazid diüretikleri, β-blokerler, furosemid, NSAID'ler, antibiyotikler, oral hipoglisemik ilaçlar ve antikoagülanlarla birlikte uygulanması durumunda negatif etkileşimlerin olmadığını göstermektedir. Ancak, yukarıda belirtilen ilaçların etkileşimi hakkında hiçbir çalışma yürütülmemiştir.

Doksazosin diğer alfa-blokerlerin ve diğer antihipertansif ilaçların antihipertansif özelliklerini artırır.

Erkek gönüllüleri içeren klinik çalışmalardan elde edilen veriler, 4 günlük oral simetidin kürünün ilk gününde 1 mg'lık tek bir Kamiren dozunun (bu ilacın günde iki kez 400 mg uygulanmasıyla) doksazosinin ortalama AUC değerlerinde %10'luk bir artışa neden olduğunu ve bu maddenin ortalama pik konsantrasyonunu ve yarı ömrünü etkilemediğini göstermiştir. Maddenin ortalama AUC değerlerinde simetidin ile birlikte kullanıldığında böyle bir artış, plaseboya kıyasla ilacın ortalama AUC değerlerindeki bireyler arası varyasyonların (27%) sınırları içindedir.

[ 25 ]

Depolama koşulları

Kamiren çocukların erişemeyeceği, nem ve güneş ışığından tamamen kapalı bir yerde saklanmalıdır. Maksimum sıcaklık sınırları 30°C'dir.

Özel Talimatlar

İncelemeler

Kamiren genellikle yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır. Bu bozukluğu ortadan kaldırmada yüksek etkinlik gösterir, ancak ilaçtan fayda görmeyen kişilerden gelen yorumlar da vardır. Hastalar ilacın oldukça yüksek maliyetini bir dezavantaj olarak görür, ancak çoğu için etkinliği fiyatı haklı çıkarır.

Raf ömrü

Kamiren ilacın üretim tarihinden itibaren 5 yıl süreyle kullanılabilir.