Melperon

Melperon, butirofenon alt grubundan bir ilaç olup, bunlara özgü nöroleptik etkiler göstermektedir.

İlaç, dopamin sonlanmalarının aktivitesini bloke eder ve bu da dopamin nörotransmitterinin yoğunluğunun zayıflamasına yol açar. Aynı zamanda, ilaç güçlü bir antiserotonerjik etki gösterirken, antipsikotik etki yalnızca ilacın büyük dozlarının verilmesiyle gelişir. [ 1 ]

Melperon, antiaritmik aktivitenin ve kas gevşemesinin gelişmesine yol açabilir. [ 2 ]

Endikasyonları Melperon

Aşağıdaki rahatsızlıklarda kullanılır:

• Yaşlılarda ve ruhsal bozukluğu olan kişilerde disomni, psikomotor ajitasyon veya ajitasyon ve konfüzyon;
• demans, nevroz veya psikozlar, ayrıca organik beyin hasarına bağlı oligofreni.

Tahliye formu

İlaç oral uygulama için sıvı formunda mevcuttur - 0,2 veya 0,3 l hacimli flakonlarda 5 mg/ml. Paket içerisinde - 1 adet böyle flakon ve bir dozaj kabı.

Farmakodinamik

Melperone hidroklorür, butirofendir. D2 sonlanmalarıyla sentez oranı, haloperidolünkinden neredeyse 200 kat daha düşüktür. İlaç, dopaminerjik etkiye ek olarak, güçlü bir antiserotonerjik etki de göstermektedir.

Melperon uygulamasından sonra, ilacın dozunun büyüklüğüne bağlı olan ve uyuşukluğu azaltma eğiliminde olan duygusal gevşeme gözlenir. Deliryum, halüsinasyonlar ve otizme karşı antipsikotik aktivite yalnızca ilacın büyük dozları kullanıldığında gelişir.

Yukarıda anlatılan, zayıf etkili nöroleptiklerin karakteristik temel özelliklerine ek olarak, ilacın antiaritmik ve kas gevşetici etkileri de vardır.

Melperon, diğer nöroleptiklerden farklıdır çünkü terapötik dozlarda serebral nöbet eşiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. İlacın ortalama terapötik dozları kullanıldığında bu eşikte hafif bir artış gözlemlenebilir.

İlacın ekstrapiramidal motor aktiviteye ilişkin etkinliği oldukça zayıftır.

Farmakokinetik

İlaç oral yoldan uygulandığında, ilk intrahepatik geçiş sırasında yoğun metabolik süreçlerden geçerek tam ve hızlı bir şekilde emilir.

Plazma düzeyi Cmax, ilacın uygulanmasından 60-90 dakika sonra gözlenir.

Dozajın artırılması durumunda intrahepatik metabolik süreçlerin özelliklerine bağlı olarak melperonun plazma Cmax değerlerinde doğrusal olmayan bir artış meydana gelir.

Protein sentez oranı %50’dir (%18’i intraserum albumin ile sentezlenir).

Gıda alımı ilacın emilimini veya kan düzeylerini değiştirmez.

Melperone intrahepatik olarak yüksek oranda metabolize edilir, neredeyse tamamen; değişmemiş aktif bileşenin %5-10'u böbrekler yoluyla atılır. Tek bir dozun yarı ömrü yaklaşık 4-6 saattir. Tekrarlanan uygulama durumunda, bu değer yaklaşık 6-8 saate çıkar.

İlacın metabolik süreçleri, intrahepatik enzimleri indükleyen maddeler (fenitoin, fenobarbital ve karbamazepin) tarafından değiştirilmez, bu da onu diğer butirofenon türevlerinden ayırır.

Dozlama ve uygulama

Dozaj, yaş, kişisel hassasiyet, kilo ve hastalığın şiddeti dikkate alınarak seçilir.

Hafif bir sakinleştirici etki elde etmek ve ruh halinde iyileşme sağlamak için ilaç günlük 20-75 mg dozunda kullanılır.

Konfüzyon ve ajitasyonu olan kişiler ilacı başlangıçta günde 0,05-0,1 g dozunda almalıdır. Gerekirse, doktor reçetesiyle bu doz 0,2 g'a çıkarılabilir. İzin verilen maksimum günlük doz 0,4 g'dır.

• Çocuklar için başvuru

12 yaşın altındaki kişilerde kullanılması uygun değildir.

Hamilelik Melperon sırasında kullanın

Melperon hamile kadınlara reçete edilmemelidir.

Emzirme döneminde kullanılması gerekiyorsa, tedavi süresince emzirmeye ara verilmelidir.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• melperona, diğer bütirofenonlara veya ilacın diğer bileşenlerine karşı şiddetli hoşgörüsüzlük;
• Opiyatlar, alkol, uyku hapları ve merkezi sinir sistemini zayıflatan diğer psikotrop ilaçların (nöroleptikler ve lityum tuzları içeren antidepresanlar) neden olduğu akut zehirlenme veya koma;
• şiddetli karaciğer yetmezliği;
• MSS'nin tarihçesi.

Yan etkiler Melperon

Başlıca yan etkiler:

• kan basıncında düşüş, yorgunluk, kalp atış hızında refleks artış, ortostatik disregülasyon;
• titreme felci belirtileri (rijidite ve titreme), istemli hareket bozuklukları (ekstrapiramidal belirtiler) ve hiperkinezi;
• safra çıkış süreçlerinin zayıflaması, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde geçici artış ve sarılık;
• alerjinin epidermal belirtileri;
• trombositopeni, lökopeni veya pansitopeni.

Aşırı doz

İlaç zehirlenmesi olumsuz belirtilerin artmasına yol açabilir.

Semptomatik işlemler yapılır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlacın etil alkol ile birlikte kullanılması, ikincisinin aktivitesinin artmasına neden olur.

Merkezi sinir sisteminin aktivitesini baskılayan maddelerle (analjezikler, antihistaminikler, uyku hapları ve diğer psikotrop ilaçlar dahil) birlikte uygulanması, sedatif etkinin artmasına veya solunum depresyonuna neden olabilir.

Trisiklik ilaçlarla birlikte ilaçların kullanımı, ilacın etkinliğinin karşılıklı olarak artmasına neden olabilir.

İlaçla birlikte kullanımı antihipertansif ilaçların etkisini artırabilir.

Dopamin antagonistleriyle (örneğin levodopa) birlikte kullanımı, dopamin agonistinin terapötik etkisinin azalmasına neden olabilir.

Nöroleptiklerin diğer dopamin antagonistleriyle (örneğin metoklopramid ile) birlikte kullanılması, ekstrapiramidal bozuklukların yoğunluğunda artışa neden olabilir.

Melperone'un kolinolitik aktiviteye sahip maddelerle (örneğin atropin) eş zamanlı kullanımı kolinolitik etkiyi güçlendirebilir. Bu durumda görme bozuklukları, göz içi basıncında artış, kabızlık, kserostomi, kalp atış hızında artış, tükürük salgılama, idrar bozukluğu, hipohidroz, konuşma güçlüğü ve kısmi amnezi gelişebilir. Melperone'un etkisinin yoğunluğu, gastrointestinal sistemdeki emilimini azaltarak zayıflatılabilir.

Bütirofenonlar çay, kahve ve sütle bileşikler oluşturarak çözünürlüklerini azaltabilirler; bu da ilacın emilimini zorlaştırır.

Melperonun prolaktin seviyelerinde yalnızca oldukça zayıf ve kısa süreli bir artışa neden olduğu göz önüne alındığında, prolaktin etkisini engelleyen ajanların (örneğin, gonadorelin) etkisi azalabilir. Böyle bir etkileşim bugüne kadar gelişmemiştir, ancak tamamen göz ardı edilmemelidir.

Amfetamin uyarıcılar ilacın antipsikotik etkilerini zayıflatabilir.

Epinefrin taşikardi gelişimine ve paradoksal olarak kan basıncında düşüşe neden olabilir.

Melperon ile birlikte uygulanması fenilefrinin tıbbi etkisini azaltabilir.

Dopaminle kombinasyonu periferik vazodilatasyon (örneğin renal arterler) veya yüksek dozda dopamin verildiğinde vazokonstriksiyon açısından antagonistik etki yaratabilir.

QT aralığını uzatabilen ilaçların (makrolidler, tip IA veya III antiaritmik ilaçlar ve antihistaminikler dahil), hipokalemi gelişimine yol açabilen (örneğin diüretikler) veya ilacın intrahepatik parçalanmasını yavaşlatabilen ilaçların (simetidin ile fluoksetin dahil) kombine kullanımının dışlanması gerekir.

Depolama koşulları

Melperone çocukların ulaşamayacağı bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık seviyesi – 25°С'den fazla olmamalıdır.

Raf ömrü

Melperone'un tıbbi ürünün üretim tarihinden itibaren 36 aylık bir süre içinde kullanılmasına izin verilir. Açılmış bir şişenin raf ömrü 2 aydır.

Analoglar

İlacın analogları Halopril + Halomond, Senorm ve Haloperidol + Droperidol maddeleridir.