Diazepam

Diazepam, benzodiazepin sınıfına ait bir ilaçtır ve tıpta yaygın olarak antiepileptik ilaç, sakinleştirici, kas gevşetici ve anksiyolitik (kaygı azaltıcı ilaç) olarak kullanılır.

Diazepamın başlıca tıbbi kullanımları şunlardır:

1. Antiepileptik ilaçlar: Diazepam, genellikle şiddetli ve uzun süreli nöbetler olan status epileptikus da dahil olmak üzere epileptik nöbetleri durdurmak için kullanılır.
2. İşlem öncesi sedasyon: İlaç, cerrahi işlemler, endoskopi, tanı prosedürleri ve diğer tıbbi müdahaleler öncesinde sedasyon sağlamak için kullanılabilir.
3. Kas gevşemesi: Diazepam, spastik durumlar, kas spazmları ve kas gerginliği sendromları gibi çeşitli durumlarda kas spazmlarını ve gerginliğini gidermek için kullanılabilir.
4. Kaygı tedavisi: Diazepam kaygıyı azaltmak, panik atakları ve kaygı bozukluklarını gidermek için kullanılan ilaçlardan biridir.
5. Antidepresan tedavi: Bazen diazepam depresyon tedavisinde, özellikle depresyona anksiyete veya anksiyete bozukluklarının eşlik ettiği durumlarda, yardımcı tedavi olarak kullanılabilir.

Diazepam genellikle oral uygulama için tablet, intravenöz veya intramusküler uygulama için çözelti ve rektal uygulama için dikdörtgen granüller halinde bulunur.

Endikasyonları Diazepam

1. Epilepsi: Diazepam, acil tıbbi müdahale gerektiren bir durum olan status epileptikus da dahil olmak üzere, epilepsinin uzun süreli veya tekrarlayan nöbetlerini durdurmak veya azaltmak için kullanılabilir.
2. Antianksiyolitik etki: Diazepam, anksiyete, panik atakları ve diğer anksiyete durumlarını azaltmak için kullanılır.
3. Kas spazmları: İlaç, spastik durumlarda, kas yaralanmalarında veya ameliyat sonrası durumlarda kas spazmlarını gidermek için kullanılabilir.
4. İşlem öncesi sedasyon ve anksiyete giderimi: Diazepam, cerrahi veya tanısal işlemlerden önce sedasyon sağlamak ve psikomotor ajitasyonu gidermek için kullanılabilir.
5. Alkol yoksunluk sendromu: Şiddetli alkol yoksunluk sendromu vakalarında ajitasyon, anksiyete ve deliryum semptomlarını azaltmak için diazepam kullanılabilir.
6. Solunum sıkıntısı sendromu: Diazepam, solunum sıkıntısı sendromlu hastalarda sedatif ve anksiyolitik olarak kullanılabilir.
7. Tanı ve tedavi amaçlı işlemler: İlaç, endoskopi, kolonoskopi, kateterizasyon ve diğerleri gibi işlemler sırasında hastalarda sedasyon sağlamak ve kaygıyı azaltmak için kullanılabilir.

Tahliye formu

Tabletler: Bu, diazepamın en yaygın formlarından biridir. Tabletler genellikle 2 mg ile 10 mg arasında değişen farklı güçlerde gelir.

Farmakodinamik

1. Kaygı giderici etki: Diazepam kaygı giderici özelliklere sahiptir, yani kaygıyı ve gerginliği azaltabilir. Bunu, beynin belirli bölgelerindeki, özellikle duygusal tepkilerin düzenlenmesiyle ilişkili olan amigdaladaki aktivitenin inhibisyonunu artırarak başarır.
2. Sedatif etki: Diazepam, sedatif bir etkiye sahiptir, yani gevşeme, uyuşukluk ve ajitasyonun azalmasına neden olabilir. Bu, merkezi sinir sistemindeki inhibisyonun artırılmasıyla da elde edilir.
3. Kas gevşetici etki: Diazepam kas gerginliğini ve spazmlarını azaltma yeteneğine sahiptir. Bu, kas krampları veya spazmlarıyla ilişkili durumların tedavisinde faydalıdır.
4. Antikonvülsan etki: Diazepam, merkezi sinir sistemindeki uyarılabilirliği baskılayarak nöbetleri önleyebilme özelliği sayesinde nöbet aktivitesini kontrol altına almak için kullanılır.
5. Amnestik etki: Diazepam, özellikle yüksek dozlarda kullanıldığında geçici hafıza kaybına veya amneziye neden olabilir ve bu nedenle tıbbi uygulamada hastada kaygı veya rahatsızlığa neden olabilecek işlemler yapılırken kullanışlıdır.

Farmakokinetik

1. Emilim: Diazepam genellikle oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden iyi emilir. Pik plazma konsantrasyonlarına genellikle uygulamadan yaklaşık 1-2 saat sonra ulaşılır.
2. Dağılım: Diazepam yüksek oranda lipidde çözünür ve bu nedenle beyin ve merkezi sinir sistemi (MSS) dahil olmak üzere vücudun her yerine iyi dağılır.
3. Metabolizma: Diazepam, desmetildiazepam ve oksazepam dahil olmak üzere birkaç aktif metabolit oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir. Ayrıca farmakolojik aktiviteye de sahiptirler.
4. Eliminasyon: Diazepamın vücuttaki yarı ömrü, metabolitlere bağlı olarak yaklaşık 20-100 saattir. Esas olarak konjugatlar şeklinde böbrekler yoluyla atılır.

Dozlama ve uygulama

1. Kaygı bozuklukları ve nöbetler için:

   • Yetişkinlerde genellikle günde 2-10 mg'lık bir dozla başlanması ve bunun birkaç doza bölünmesi önerilir.
   • Çocuklar için doz genellikle kilo ve yaşa göre hesaplanır. Çocuklara genellikle günde 0,1 ila 0,3 mg/kg'lık bir doz reçete edilir ve bu doz da birkaç doza bölünür.
   • Nöbetlerde diazepam, sağlık personeli tarafından enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.

2. Sedasyon ve ameliyat öncesi anestezi için:

   • Yetişkinlerde doz, ilaca karşı bireysel duyarlılığa ve istenen sedasyon düzeyine bağlı olarak 5 ila 20 mg arasında değişebilir.
   • Çocuklarda doz kiloya ve yaşa göre hesaplanır.

3. Uykusuzluğun tedavisinde:

   • Yetişkinlerde genellikle yatmadan önce 5-15 mg'lık bir dozla başlanması önerilir.
   • Çocuklarda doz, yaşa ve tıbbi duruma göre bireysel olarak hesaplanır.

4. Epilepsili çocuklarda nöbetlerin tedavisi için:

   • Diazepam çocuklarda nöbetlerin hızlı bir şekilde giderilmesi için rektal fitil formunda da kullanılabilir.

Hamilelik Diazepam sırasında kullanın

Gebelikte diazepam kullanımı, özellikle ilaç ilk trimesterde veya yüksek dozlarda kullanılırsa bazı risklerle ilişkilendirilebilir. Çalışmalardan alınan önemli noktalar:

1. Fetal gelişim üzerindeki etkiler: Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalar, diazepamın yavrularda davranışsal anormallikler de dahil olmak üzere fetal gelişimde değişikliklere neden olabileceğini göstermiştir. Bunun nedeni, plasenta bariyerini geçme ve sinirsel gelişimi etkileme yeteneğidir (Lyubimov ve diğerleri, 1974).
2. Doğumsal kusur riski: Diazepam ile doğumsal kusurların genel riski kesin olarak belirlenmemiş olsa da, ilacın yüksek dozlarda veya diğer ilaçlarla birlikte alınması durumunda, konjenital kalp kusurları gibi bazı anormalliklerin görülme sıklığının artmasıyla ilişkili olabileceğine dair kanıtlar vardır (Gidai ve ark., 2008).
3. Yenidoğanlar üzerindeki etkiler: Rahim içinde diazepam'a maruz kalan bebeklerde doğumdan sonra kalp hızı değişkenliğinde azalma gibi uyum sorunları yaşandığı görülmüştür; bu durum diazepam'ın sinir sistemi üzerindeki etkilerinin bir göstergesi olabilir (Geijn ve ark., 1980).

Kontrendikasyonlar

1. Aşırı duyarlılık: Diazepam veya diğer benzodiazepinlere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişiler bu ilacın kullanımından kaçınmalıdır.
2. Myasthenia gravis: Bu, iskelet kaslarının zayıflaması ve yorgunluğuyla karakterize bir otoimmün hastalıktır. Diazepam bu durumun semptomlarını kötüleştirebilir.
3. Glokom: Göz içi basıncınız veya ark kapanma açınız yüksekse, göz içinde basıncı artırabileceğinden diazepam kullanımından kaçınılmalıdır.
4. Solunum depresyonu: Diazepam beyindeki solunum merkezini baskılayabilir ve bu nedenle akut solunum yetmezliğinde kontrendikedir.
5. Karaciğer yetmezliği: Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğunda ilaç vücutta birikerek etkilerini artırabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.
6. Gebelik ve emzirme: Gebelikte diazepam kullanımı fetal gelişim açısından riskli olabilir. İlaç ayrıca anne sütüne geçer ve emzirmeyi etkileyebilir.
7. Pediyatrik popülasyon: Diazepamın çocuklarda kullanımı ciddi yan etki riski nedeniyle kontrendike olabilir.
8. Alkol veya uyuşturucu zehirlenmesi: Bu durumlarda diazepam, merkezi sinir sistemi üzerindeki baskılayıcı etkiyi artırabilir.

Yan etkiler Diazepam

1. Uyuşukluk ve yorgunluk: Bu, diazepamın en yaygın yan etkilerinden biridir. Hastalar uyuşukluk, konsantrasyon azalması ve zayıf tepki süresi yaşayabilir.
2. Kas tonusu ve koordinasyon azalması: Diazepam kas güçsüzlüğüne ve koordinasyon azalmasına neden olabilir.
3. Baş dönmesi ve baş ağrısı: Bazı hastalarda Diazepam kullanımı sırasında baş dönmesi veya baş ağrısı görülebilir.
4. Hafıza kaybı: Bazı kişilerde diazepamın uzun süreli kullanımı sonucu kısa süreli hafıza kaybı veya konsantrasyon güçlüğü görülebilir.
5. Düşük kan basıncı: Diazepam düşük kan basıncına neden olabilir, bu da baş dönmesine veya bayılmaya yol açabilir.
6. Gastrointestinal bozukluklar: Ağız kuruluğu, kabızlık veya ishal gibi durumları içerir.
7. Bağımlılık ve Yoksunluk: Diazepam'ın uzun süreli kullanımında fiziksel ve psikolojik bağımlılık gelişebilir ve ilacın kesilmesiyle yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir.
8. Alerjik reaksiyonlar: Nadir durumlarda ciltte döküntü, kaşıntı, yüzde şişme gibi alerjik reaksiyonlar görülebilir.

Aşırı doz

1. Uyuşukluk ve genel depresyon hissi: Hastada derin bir uyuşukluk, dış uyaranlara yanıtta azalma, uyuşukluk ve algılamada zorluk görülebilir.
2. Solunum depresyonu: Solunum, kanın yeterli oksijen alamayacağı noktaya kadar yavaşlayabilir.
3. Hipotansiyon ve Bilinç Kaybı: Düşük kan basıncı, bilinç kaybına ve bayılmaya yol açabilir.
4. Kas tonusunda azalma: Hastada şiddetli hipotoni ve kas kontrolünde kayıp görülebilir, bu da düşmelere veya hareket kaybına neden olabilir.
5. Koma: Aşırı dozda alındığında koma gelişebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. Alkol: Alkol, diazepamın merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerini artırır, bu da artan kas gevşemesine, sedasyona ve azalan koordinasyona neden olabilir. Bu, özellikle araba kullanırken veya diğer tehlikeli aktiviteleri gerçekleştirirken kaza riskini artırabilir.
2. Diğer santral depresanlar: Diazepamın opiatlar, barbitüratlar veya hipnotikler gibi diğer ilaçlarla birlikte kullanılması santral sinir sistemi depresyonunun artmasına neden olabilir.
3. Ağrı kesici ilaçlar: Opiyatlar gibi bazı ağrı kesici ilaçlar diazepamın etkilerini artırabilir ve yan etki riskini artırabilir.
4. Ruhsal bozuklukların tedavisinde kullanılan ilaçlar: Diazepam ile antidepresanlar, antipsikotikler veya ruhsal bozuklukların tedavisinde kullanılan diğer ilaçlar arasındaki etkileşimler, hem diazepamın hem de diğer ilaçların etkilerinin artmasına veya azalmasına neden olabilir.
5. Sitokrom P450 yoluyla metabolize edilen ilaçlar: Diazepam, karaciğerde sitokrom P450 sistemi yoluyla metabolize edilen bazı ilaçların metabolizmasını etkileyebilir, bu da ilaçların etkinliğini ve/veya kan düzeylerini değiştirebilir.